Блокаторы ароматазы (Ингибиторы ароматазы) — это класс лекарственных препаратов, которые используются в бодибилдинге для уменьшения уровня эстрогена в организме. Эстроген - это женский половой гормон, который также присутствует в мужском организме в небольших количествах. Избыток эстрогена может привести к ряду побочных эффектов, таких как увеличение жировой ткани, уменьшение мышечной массы, ухудшение эректильной функции и другие.
Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге
Препараты для уменьшения уровня эстрогена и увеличения уровня тестостерона в организме. Тестостерон — это мужской половой гормон, который играет важную роль в росте мышечной массы, увеличении силы и выносливости, а также улучшении эректильной функции.
Однако, использование ингибиторов ароматазы может быть связано с определенными рисками и побочными эффектами, такими как снижение уровня эстрогена до критических значений, что может привести к остеопорозу, ухудшению состояния волос, кожи и ногтей, а также к другим проблемам здоровья. Поэтому, прежде чем начинать использование ингибиторов ароматазы, важно проконсультироваться с врачом или тренером, чтобы оценить потенциальную пользу и минимизировать риски.
Применение Блокаторов ароматазы на курсе
Тактика большинства отечественных атлетов сводится к применению ингибиторов ароматазы при появлении первых признаков гинекомастии (припухлость, зуд в области сосков, покраснение). Однако данный подход не является оптимальным.
Наиболее рациональным решением является выполнение анализа на эстрадиол примерно через 10 дней приема анаболических стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон) либо через 3-4 недели введения длинных эфиров (энантат, сустанон, ципионат). Затем назначается средняя дозировка анастрозола 0,5 мг через день. Спустя 10 дней выполняется контрольный анализ эстрадиола и по результатам корректируется дозировка.
Компромиссным вариантом будет применение умеренной или низкой дозировки анастрозола с ориентацией на субъективные ощущения. Если после назначения возникает падение либидо, нарушения эректильной функции, депрессия, значит необходимо понизить дозу. Подробнее читайте курсы стероидов.
Побочные эффекты
Как известно эстрогены в умеренных количествах полезны даже для мужского организма. Эстрогеновые гормоны усиливают чувствительность андрогенных рецепторов и повышают эффективность курса, а также сами по себе обладают анаболическим и защитным действием. Значение эстрогеновых рецепторов в мышцах подробно описано в работе диссертации Anna Wiik. Таким образом, на практике, высокие дозировки ингибиторов ароматазы могут чрезмерно подавлять уровень эстрогенов и приводить к следующим побочным эффектам:
- торможение мышечного роста;
- артралгия (суставные боли);
- снижение прочности костей;
- нарушение липидного профиля крови (повышение холестерина);
- падение либидо и ухудшение общего состояния;
- депрессия.
Судя по отзывам спортсменов, влияние на организм Ингибиторов Ароматазы на организм выглядит следующим образом:
- устраняют гинекомастию;
- препятствуют задержке жидкости и обеспечивают красивый рельеф мышц;
- способствуют лучшему набору мышечной массы;
- предотвращают проблемы с потенцией.
Фармакологическая информация
Первые ингибиторы ароматазы появились на фармацевтическом рынке почти одновременно с тамоксифеном. В 1984 г. сообщалось о клинической эффективности стероидных ингибиторов ароматазы второго поколения; появление большинства современных препаратов этого класса относится к концу 1980-х годов.
Блокаторы ароматазы, точнее ее инактиваторы и ингибиторы, были созданы как противоопухолевые препараты и обычно применяются в терапии злокачественных новообразований молочной железы, преимущественно с высокой активностью эстрогеновых рецепторов в опухолевой ткани. К препаратам этого класса относят аминоглютетимид (ориметен, мамомит, момомит), тестололактон, анастрозол (Аримидекс, "AstraZeneca", Великобритания), летрозол (ФЕМАРА®, "Novartis Pharma", Швейцария), экземестан, форместан и др.
Основанием для создания препаратов ингибиторов ароматазы послужило то, что, во-первых, одна треть случаев рака молочной железы относится к гормонозависимым опухолям, а, во-вторых, у женщин в менопаузе интенсивность синтеза стероидов в яичниках снижается. В этот период эстрогены в основном продуцируются в нормальной ткани (и опухолях) молочной железы, в мышцах, жировой клетчатке, печени, коже, соединительной ткани, надпочечниках. В этих тканях стероид андростендион превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Превращение андрогенов в эстрогены (ароматизация) происходит под воздействием ферментного комплекса ароматазы, состоящего из гемопротеина цитохрома Р-450 и флавопротеина.
В клинических условиях использование блокаторов ароматазы, предотвращая накопление эстрогенов, снижает генотоксический эффект и интенсивность клеточного деления, а также может воздействовать на первичные стадии опухолевого процесса.
